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5’Vinyl Phosphonate, 2′-OMe-U (5’VP)
5’Vinyl Phosphonateは、天然の5′リン酸基の電子的・立体的配置を模倣した代謝的に安定なアナログです。siRNAのAGO2への取込効率を向上させるとともに、脱リン酸化や5′→3′エキソヌクレアーゼ(XRN1)による分解に対して高い耐性を示します。本修飾では、5′VP化した2′-O-メチルウリジンをオリゴ核酸に組み込みます
[ 用途例 ]
- siRNAガイド鎖
生体内での長期安定性や持続的なサイレンシング効果が求められる核酸医薬の開発に有効
5’Vinyl Phosphonate, 2′-OMe-U (5’VP) | ||
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[ 補足 ]標準的な実験用途やコスト重視の場合は、5’Phosphate 修飾もご利用いただけます。
[ 参考文献 ]
- Elkayam E, Parmar R, Brown CR, Willoughby JL, Theile CS, Manoharan M, Joshua‑Tor L.
Nucleic Acids Res. 2017;45(6):3528‑3536. doi:10.1093/nar/gkw1171 - Haraszti RA, Roux L, Coles AH, Turanov AA, Alterman JF, Echeverria D, Godinho BMC, Aronin N, Khvorova A.
Nucleic Acids Res. 2017;45(13):7581‑7592. doi:10.1093/nar/gkx507